Analgetik,
Antipiretik,NSAID
A. Analgetik
Analgetik atau obat-obat penghilang nyeri
adalah zat-zat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran.
- Penyebab
sakit/ nyeri.
Di dalam lokasi jaringan yang mengalami luka
atau peradangan beberapa bahan algesiogenic kimia diproduksi dan dilepaskan,
didalamnya terkandung dalam prostaglandin dan brodikinin. Brodikinin sendiri
adalah perangsang reseptor rasa nyeri. Sedangkan prostaglandin ada 2 yang
pertama Hiperalgesia yang dapat menimbulkan nyeri dan PG(E1, E2, F2A) yang
dapat menimbulkan efek algesiogenic.
- Mekanisame:
Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma
jaringan.
- Karakteristik:
1. Hanya efektif untuk menyembuhkan
sakit
2. Tidak narkotika dan tidak
menimbulkan rasa senang
dan gembira
3. Tidak mempengaruhi
pernapasan
4. Gunanya untuk nyeri
sedang, ex: sakit gigi
Analgesik di bagi menjadi 2 yaitu:
1. Analgesik Opioid/analgesik narkotika
Analgesik opioid merupakan
kelompok obat yang memilikisifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat
ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri seperti pada
fractura dan kanker.
Macam-macam obat Analgesik Opioid:
a. Metadon.
- Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap,
sedatif lebih lemah.
- Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin,
Nyeri
hebat pada pasien yang di rumah sakit.
- Efek tak diinginkan:
* Depresi pernapasan
* Konstipasi
* Gangguan SSP
* Hipotensi ortostatik
* Mual dam muntah pada dosis awal
Gambar 1 : Metadon
b. Fentanil.
- Mekanisme kerja: Lebih poten dari pada morfin.
Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.
- Indikasi: Medikasi praoperasi yang digunakan
dalan anastesi.
-
Efek tak diinginkan: Depresi pernapasan lebih
kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.
Gambar 2 : Fentanil.
c. Kodein
- Mekanisme kerja: sebuah prodrug 10% dosis
diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan
antitusif (menekan batuk)
- Indikasi: Penghilang rasa nyeri minor
- Efek tak diinginkan: Serupa
dengan morfin, tetapi
kurang hebat pada dosis yang menghilangkan
nyeri sedang.
Pada dosis tinggi, toksisitas
seberat morfin.
Gambar 3 : Kodein
2.
Obat Analgetik Non-narkotik
Obat Analgesik Non-Nakotik
dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah
Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang
terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini
cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh
pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat
kesadaran.
Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak
mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan
Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah,
kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.
Macam-macam
obat Analgesik Non-Narkotik:
a. Ibupropen
Ibupropen merupakan devirat asam propionat
yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya
antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin.
Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan
meminim obat ini.
Gambar 4 : Ibuprofen
b. Paracetamol/acetaminophen
Merupakan devirat para amino fenol. Di
Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah
menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya
tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.
Jika dosis terapi tidak memberi manfaat,
biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering
dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa
perlu meningkatkan dosisnya.
Gambar 5 : acetaminophen
c. Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam
mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan
obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna
sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa
lambung.
Gambar 6 : Asam Mefenamat
B.
Antipiretik
Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan
panas. Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas tidak berefektif pada orang
normal. Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS.
Macam-macam
obat Antipiretik:
1. Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol
dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan
antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik
dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena
obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak
yang mengidap Sindrom Reye.
2. Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik
narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk
sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit
yang disebabkan kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah
dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol
rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien
yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat
untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh
aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat
menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai
dengan aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan
dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu
dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum
pengobatan dihentikan.
3. Piralozon
Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin,
neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan
penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya
yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan
analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.
C. NSAID (Anti-Inflamasi)
- Efek dari NSAID (Anti-Inflamasi)
Inflamasi adalah rekasi tubuh untuk
mempertahankan atau menghindari faktor lesi. COX2 dapat mempengaruhi
terbentuknya PGs dan BK. Peran PGs didalam peradangan yaitu vasodilatasi dan
jaringan edema, serta berkoordinasi dengan bradikinin menyebabkan keradangan.
- Mekanisme Anti-Inflamasi
Menghambat prostaglandin dengan menghambat
COX.
- Karakteristik Anti-Inflamasi
NSAID hanya mengurangi gejala klinis yang
utama (erythema, edema, demam, kelainan fungsi tubuh dan sakit). Radang tidak
memiliki efek pada autoimunological proses pada reumatik dan reumatoid radang
sendi. Memiliki antithrombik untuk menghambat trombus atau darah yang membeku.
- Contoh obat NSAID (Anti Inflamasi)
1. Gol.
Indomethacine
- Proses didalam tubuh
Absorpsi di dalam tubuh cepat dan lengkap,
metabolisme sebagian berada di hati, yang dieksresikan di dalam urine dan
feses, waktu paruhnya 2-3 jam, memiliki anti inflamasi dan efek antipiretic
yang merupakan obat penghilang sakit yang disebabkan oleh keradangan, dapat
menyembuhkan rematik akut, gangguan pada tulang belakang dan asteoatristis.
- Efek samping
a. Reaksi gastrointrestianal:
anorexia (kehilangan nafsu makan), vomting (mual), sakit abdominal, diare.
b. Alergi: reaksi yang
umumnya adalah alergi pada kulit dan dapat menyebabkan asma.
2. Gol. Sulindac
Potensinya lebih lemah dari Indomethacine
tetapi lebih kuat dari aspirin, dapat mengiritasi lambung, indikasinya sama
dengan Indomethacine.
3. Gol.
Arylacetic Acid
Selain pada reaksi aspirin yang kurang baik
juga dapat menyebabkan leucopenia thrombocytopenia, sebagian besar digunakan
dalam terapi rematik dan reumatoid radang sendi, ostheoarthitis.
4. Gol. Arylpropionic
Acid
Digunakan untuk penyembuhan radang sendi
reumatik dan ostheoarthitis, golongan ini adalah penghambat non selektif cox,
sedikit menyebabkan gastrointestial, metabolismenya dihati dan di keluarkan di
ginjal.
5. Gol. Piroxicam
Efek mengobati lebih baik dari aspirin
indomethacine dan naproxen, keuntungan utamanya yaitu waktu paruh lebih lama
36-45 jam.
6. Gol. Nimesulide
Jenis baru dari NSAID, penghambat COX-2 yang
selektif, memiliki efek anti inflamasi yang kuat dan sedikit efek samping.
(Sumber :www.nurfitrian4dewi.blogspot.co.id)